линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион
![линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион Изображение](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| наименование товара | Линаглиптин CAS NO668270-12-0 |
| Синонимы | (R)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)-7-(бут-2-ин-1-ил)-3-метил-1-((4-метилхиназолин-2-ил)метил)-1H -пурин-2,6(3Н,7Н)-дион; |
| КАС № | 668270-12-0 |
| Молекулярная формула | C25H28N8O2 |
| Молекулярный вес | 472,542 |
1. Линаглиптин (BI-1356) является ингибитором ДПП-4, фермента, который расщепляет инкретиновые гормоны глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).
2. 8-[(3R)-3-Амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3-метил-1-[(4-метил-2-хиназолинил)метил]-3 ,7-Дигидро-1Н-пурин-2,6-дион представляет собой новый сильнодействующий и селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) с потенциальным применением для лечения диабета 2 типа.
Наш завод производит промежуточное соединение линаглиптина CAS 3355-28-0, зрелую технологию, стабильную производительность, гарантию качества.
Статус инвентаря: В наличии.
Если вы заинтересованы в наших продуктах или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с нами!
Запатентованные продукты предлагаются только для целей НИОКР.
Использование: Это мощный селективный ингибитор ДПП-4 со значением IC50 1 нМ.
Исследование in vitro: лигаглиптин ингибировал активность ДПП-4 in vitro в нескольких независимых экспериментах со значениями IC50 0,4, 0,5, 0,9 и 1,1 нМ (средняя IC50, приблизительно 1 нМ).IC50 ингибирования FAP лиаглиптином составляла 89 нМ (примерно 90-кратная селективность по сравнению с DPP-4).
Исследования in vivo: у самцов крыс Wistar, собак породы бигль и макак-резус было показано, что ксантин линаглиптин является эффективным, стойким и сильнодействующим ингибитором ДПП-4 с > 7 ч > 70%/кг после перорального приема 1 мг.Пероральное введение ритаглиптина мышам db/db отдельно за 45 минут до перорального теста на толерантность к глюкозе дозозависимо снижало сдвиг глюкозы в плазме с 0,1 мг/кг (ингибирование 15%) до 1 мг/кг (ингибирование 66%) [1]. .Лигаглиптин (3 и 10 мг/кг) дозозависимо ингибировал фермент ДПП-4 в плазме в течение 30 мин после введения препарата.Лигаглиптин (1 мг/кг, перорально) значительно снижал баланс глюкозы примерно на 50% [2].Пероральное введение ингибитора ДПП-4 лигаглиптина (3 мг/кг, пероральное введение) сильно снижало активность ДПП-4, стабилизировало активный ГПП-1 в хронических ранах и улучшало заживление у мышей ob/ob.На 10-й день после травмы у мышей ob/ob, получавших лиаглиптин, наблюдались в основном эпителизированные раны, характеризующиеся отсутствием нейтрофилов.
Документ: Обнаружен и оценен новый химический класс сильнодействующих ингибиторов ДПП-4, структурно полученных из ксантинового каркаса, для лечения диабета 2 типа.Систематические структурные вариации привели к появлению 1 (BI 1356), сильнодействующего, селективного, длительного действия и перорально активного ингибитора ДПП-4, который демонстрирует значительное снижение уровня глюкозы в крови у разных видов животных.1 в настоящее время проходит клинические испытания фазы IIb и обладает потенциалом для лечения диабета 2 типа один раз в день.
