15 апреля 2022 года было завершено пилотное производство основного кольца гидрохлорида лекардипина, и текущая производственная мощность составляет 5 млн тонн в месяц.
Английское имя:Лерканидипина гидрохлорид
Химическое название:Гидрохлорид 2-[(3,3-дифенилпропил)метиламино]-1,1-диметилэтилметилового эфира 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.
КАС №: 132866-11-6
Заявление:Лекардипин гидрохлорид не оказывает неблагоприятного воздействия на уровень глюкозы и липидов в крови и оказывает сильное антигипертензивное действие.
Рыночная перспектива:
В Китае насчитывается более 200 миллионов пациентов с гипертонической болезнью, и каждый год появляется 10 миллионов новых пациентов с гипертонической болезнью, большинство из которых не находятся под контролем, что приводит к высокой частоте осложнений гипертонии, таких как инсульт, и к ежегодной смертности в Китае. миллионов пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, 50% связаны с гипертонией, а ежегодные расходы на лечение сердечно-сосудистых заболеваний составляют около 309,8 млрд юаней.Причина плохого контроля заключается не только в том, что необходимо повысить осведомленность пациентов о гипертонии и ее осложнениях, но и в том, что многие пациенты, которым необходимо принимать лекарства на протяжении всей жизни, плохо соблюдают режим и не могут принимать лекарства каждый день. Рынок антигипертензивных препаратов имеет потенциал для расширения.По сравнению с аналогичными препаратами локарбодипина гидрохлорид обладает высокой сосудистой селективностью.Его уникальное липофильное свойство делает его антигипертензивным эффектом медленным и длительным. Атерогенный эффект, особенно подходящий для пациентов с гипертонией и атеросклерозом, имеет высокую ценность клинического применения и широкие перспективы на рынке.
Фармакологическое действие：
Лекардипин представляет собой новое поколение дигидропиридиновых гистерезисных агентов группы кальциевых каналов, обладающих сильной сосудистой селективностью, мягким эффектом, сильным антигипертензивным эффектом, длительным временем действия, менее отрицательным инотропным эффектом и так далее.Исследования in vitro показали, что локарбодипин оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сосудов и, следовательно, обладает выраженным антигипертензивным эффектом in vivo, но мало влияет на частоту сердечных сокращений и сердечный выброс.Из-за большого гидрофобного гена и высокой растворимости в липидах локарбодипин быстро распределяется по тканям и органам после поступления в организм, тесно связываясь с мембраной гладкомышечных клеток сосудов и медленно высвобождаясь.Поэтому, хотя сыворотка этого препарата имеет короткий период полувыведения, эффект от него длительный.
Время публикации: 15 апреля 2022 г.